Antagonista do Receptor da Endotelina (ARE)

Recentemente pesquisas mostraram que os níveis de endotelina, um mediador patogênico secretado pelo endotélio (camada de células que recobre a superfície interna dos vasos sangüíneos) no sangue e nos tecidos são significativamente aumentados em doenças crônicas como a HAP, entre outras.

Os níveis elevados de entodelina no organismo são responsáveis por vários efeitos, dentre eles, o estreitamento (vasoconstrição) e espessamento (fibrose) dos vasos sangüíneos, que podem desencadear sintomas como falta de ar, vertigem, desmaios, palpitações e fraqueza geral. Com base nesses conhecimentos, viu-se a necessidade de bloquear, com uso de medicamentos, os efeitos nocivos desencadeados pela endotelina. Este bloqueio é obtido através dos antagonistas dos receptores de endotelina (ARE), como por exemplo, a bosentana.
A bosentana bloqueia a ligação da endotelina com os vasos sanguíneos, prevenindo seus efeitos nocivos e permitindo que o sangue volte a circular normalmente entre o coração e o pulmão.

O antagonista de receptores de endotelina bloqueia os receptores:

O Antagonista de Receptores de Endotelina (1) envolve os dois receptores de endotelina ETA e ETB. Desta forma, não haverá mais local para a endotelina (ET), que conseqüentemente não poderá mais desenvolver os seus efeitos prejudiciais.